【通用名】吡非尼酮（中文）；ピルフェニドン（JAN）
【英文名】pirfenidone（英文）
【商品名】Esbriet（美國、歐盟）；ピレスパ錠（日本）；艾思瑞（中國）
【注冊分類】化藥3+3
分子式： C12H11NO
分子量：185.22
CAS 登錄號：53179-13-8
【適應癥及用法用量】
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國家 |
劑型及規格 |
適應癥 |
用法用量 |
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日本： |
片劑200mg |
特發性肺纖維化（IPF） |
成人初始劑量為200mg/次，每日三次（1日600 mg）飯后口服，根據患者情況可每次增加200 mg，逐漸增至600 mg /次（1日1800mg）。 |
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歐盟： |
膠囊267mg |
成人輕至中度特發性肺纖維化患者(IPF) |
第1 ~7: 1粒/ 次，每日三次 (801 mg/day)
第8~14: 2粒/ 次，每日三次 (1602 mg/day)
第15以后: 3粒/ 次，每日三次 (2403 mg/day) |
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中國： |
膠囊100mg |
特發性肺纖維化(IPF) |
初始用量為200mg/次，每日3次,希望能在兩周的時間內，通過每次增加200mg 劑量，最后將本品用量維持在每次600mg(每日1800mg)； |
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美國 |
膠囊267mg |
特發性肺纖維化(IPF) |
推薦：801mg（3粒），每日三次
第1~7天，1粒/次，每日三次
第8~14天，2粒/次，每日三次
第15天以后，3粒/次，每日三次 |
【藥理作用】
1)清除活性氧(ROS)，抑制脂質過氧化
2)抑制轉化生長因子-β（TGF-β）基因的過度表達，減少TGF-β的生成
3)減少血小板源性的生長因子（PDGF）的生成
4)抑制腫瘤壞死因子α(TNF-α)的生成，減輕炎癥反應
【知識產權情況】
經檢索本品化合物專利為DE2555411（1974）；US3974281（1976）均已過期，1994美國Solomon Margolin申請了合成、抑制纖維化作用等相關專利（US5310562），經檢索該專利無中國同族。
【上市情況】
吡非尼酮是由美國Marnac 公司開發，1997年4月，日本鹽野義制藥獲得日本、韓國和臺灣的開發權。2002年4月，InterMune公司獲得了該化合物除以上三個市場外的全球開發權。
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國家 |
上市時間 |
商品名 |
劑型 |
規格 |
上市公司 |
類型 |
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日本 |
2008.12 |
Pirespa |
片劑 |
200mg |
鹽野義制藥（商業） |
孤兒藥 |
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歐盟 |
2011.3.11 |
Esbriet |
膠囊 |
267mg |
InterMune |
孤兒藥 |
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中國 |
2013.12.25 |
艾思瑞 |
膠囊 |
100mg |
北京康蒂尼 |
1.1類新藥 |
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美國 |
2014.10.15 |
Esbriet |
膠囊 |
267mg |
InterMune,Inc |
快速通道，優先審評，
孤兒藥，突破性治療 |
在我國，吡非尼酮膠囊是由北京康蒂尼藥業公司研發、生產、具有自主知識產權的國家一類新藥。吡非尼酮膠囊于2011年獲得國家食品藥品監督管理局頒發的新藥證書，并于2013年12月獲得藥品批準文號和生產批件，2014年3月正式生產上市，商品名：艾思瑞。該藥品的產業化有效填補我國治療“特發性肺纖維化”疾病的空白，其上市打破了此種疾病無藥可醫的現狀。
【銷售情況】
特發性肺纖維化（IPF）是一種罕見的肺部疾病，根據肺纖維化聯盟（CPF）數據，每年IPF死亡病例達40000例。分析師預計，IPF藥物市場的年銷售將超過20億美元，2014年12月吡非尼酮膠囊（Esbriet）及羅氏的尼達尼布軟膠囊（OFEV®）同時上市。從療效方面看，在關鍵性III期試驗中，2種藥物與安慰劑相比都顯著改善了肺功能；而在安全性方面，2種藥物均禁忌用于伴有肝臟問題的患者群體。
根據湯姆森路透銷售數據查詢可知，吡非尼酮2013年全球銷售110.8M（1.1億美元），2014年全球銷售183.5億美元，同比增長65.6%。2014年12月經FDA批準后，銷量也會大幅增長。湯姆森路透預測2018年吡非尼酮全球銷售額可達14.9億美元
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