結構式：
【劑型及規格】片劑，100mg
【適應癥】肺動脈高壓
【項目簡介】
馬昔騰坦（Macitentan）由瑞士Actelion(愛可泰隆)研發，首先于2013年10月18日獲美國食品藥品管理局(FDA)批準上市，之后于2013年12月20日獲歐洲藥物管理局(EMA)批準上市，后又于2015年3月26日獲日本醫藥品醫療器械綜合機構(PMDA)批準上市，在美國和歐洲由Actelion上市銷售，在日本由Actelion(愛可泰隆)聯合Nippon Shinyaku(日本新藥)共同上市銷售，商品名均為Opsumit®。2017年強生收購了愛可泰隆，成立新的合資公司Idorsia，獲得了馬昔騰坦。馬昔騰坦在強生旗下，2018年銷售額同比增長93.9%，銷售額幾乎翻了一倍，達到25.73億美元。
馬昔騰坦是一種具有高組織親和力的新型雙重內皮素受體拮抗劑 (ERAs)，可阻止ET-1與ETA和ETB受體結合。在人肺動脈平滑肌細胞中，馬昔騰坦對ET受體有較高親和力且可持久地結合。用于治療肺動脈高壓（PAH，WHO第1組），以延緩疾病進展。疾病進展包括：死亡、靜脈（IV）或皮下給予前列腺素類藥物，或PAH臨床惡化（6分鐘步行距離降低，PAH癥狀惡化并需要其他的PAH治療）。本品也降低了PAH患者住院治療。
原研馬昔騰坦片（商品名：傲樸舒，規格：10mg）已于2017.9在國內進口，且已載入中國上市藥品目錄集。屬國家醫保(2019版談判)乙類品種，非國家基藥(2018版)。原研Actelion公司又于2019年3月按化藥2.4類申報進口馬昔騰坦片的新適應癥，已于2019年6月獲批臨床（截至2020.2.11，無新適應癥的臨床登記信息），且憑借“罕見病兒童用藥”被納入優先審評。
【知識產權情況】
【進度】
原料制劑中試