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劑型創新帶給瑞林多肽的啟示
目前臨床上的多肽類藥物主要是通過注射給藥進行。劑型一般為注射液、混懸型注射劑和粉針等。而其新型注射給藥系統包括控釋微球注射劑、注射用植入劑、輸注泵給藥系統和PEG化的給藥系統等。
9月22日阿斯利康公司宣布諾雷得(通用名:醋酸戈舍瑞林)10.8mg在中國正式上市。它是一種三月長效的注射緩釋植入劑,或將為前列腺癌患者提供更方便、經濟的治療。
瑞林類藥物是指以促性腺激素釋放激素(GnRH)結構為基礎的一大類人工合成的多肽類藥物, 又被稱為黃體生成激素釋放激素(LHRH)。當外源性GnRH或其類似物以生理脈沖頻率(每隔90min l次)短期小劑量給藥時,對垂體性腺系統起促進作用,臨床用于治療性功能低下、不排卵、青春期延緩等癥狀;而以非生理脈沖頻率長期大劑量給藥時,可抑制垂體分泌LH和FSH,導致性腺分泌激素能力下降、性器官萎縮,臨床用于治療一些激素依賴性疾病,如前列腺癌、子宮肌瘤、乳腺癌、子宮內膜異位及青春期性早熟等。
LHRH類似物是轉移性前列腺癌內分泌治療首選的一線化學去勢藥物,據米內網-2011年內分泌治療用藥競爭格局顯示,戈舍瑞林和曲普瑞林的市場份額排名靠前。
多肽類藥物一般劑量很小,但需要長期給藥,這就給創新性劑型提供了機會。緩釋微球技術是將藥物包封于微球載體中,通過皮下或肌肉給藥,使藥物緩慢釋放,改變其體內轉運的過程,延長作用時間。首次上市的是法國Ipsen公司開發的曲普瑞林緩釋微球,于1986年上市。植入劑分為非注射型植入劑和注射型植入劑,非注射型植入劑是通過手術方式將藥物植入人體,然后藥物可以在長時間內緩慢而均勻釋放,目前避孕藥常用此方法。注射型植入劑是將藥物與PLGA混合熔融,然后經多孔裝置擠出成為條狀,切割成一定的1mm左右長度,滅菌后裝入特制的一次性注射器內。臨床直接皮下或肌肉注射,藥物隨骨架材料的降解而釋放而發揮長效作用。注射型植入劑無需象非注射型植入劑那樣需要手術植入或取出,使用方便,制備簡單。而采用電腦控制的輸注泵給藥系統可以做到長期、精確給藥,是治療慢性病的一種安全有效的給藥途徑。用PEG(聚乙二醇)修飾化合物的過程稱為PEG化,蛋白質和多肽類藥物與不同分子量、不同結構的PEG結合后,溶解度和穩定性增加,免疫原性和毒性可減弱,體內半衰期明顯延長,藥物的治療指數增加,效果更好。目前輸注泵給藥系統由于價格昂貴、使用不方便等原因,我國尚無相關產品上市,其余三種均有產品上市。而在多肽類藥物劑型方面只有前兩種。

表1 我國已上市瑞林類多肽藥物創新劑型情況

藥品名稱

亮丙瑞林

曲普瑞林

戈舍瑞林

劑型

微球

控釋劑

緩釋植入劑

國內廠家

上海麗珠 北京博恩特

/

/

國外廠家

武田

德國輝凌

阿斯利康

對需進行長期治療的慢性病患者來說,藥物價格和應用方便與否是大家最關心的兩方面。就曲普瑞林而言,普通注射劑,規格為0.1mg/支,用法為每日1次皮下注射0.5mg,連續七天,然后每天1次0.1mg,作為維持劑量;控釋劑,規格為3.75mg/支,用法為每4周皮下注射一次。普通注射劑價格為80元左右/支,控釋劑1850元/支。從長期治療來看,創新劑型可以給病人節省金錢并且用法易于被接受。在順應市場發展方面,阿斯利康公司可謂考慮周全,就如其規格為3.6mg諾雷得(醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑),早已在內分泌治療用藥市場拔得頭籌,現在又推出可持續釋藥三個月的規格,在與原有規格等效的基礎上,耐受性更好,注射次數更少,并且每月治療費用還能節省23%。這對患者來說無疑是更優的選擇。
雖然長效劑型有千般好處,但米內網藥品審評數據顯示國內企業后續申報乏力,究其原因是多方面的。目前我國正處于企業轉型升級的關鍵時期,創新是企業產品和升級之道。但現狀是高端領域被外資占據,低檔產品盈利不大,而且多數企業還在低水平重復。如何創新,產品如何升級,不只是生產廠家一家的事情,關系到整個產業鏈。就如上述緩釋微球及緩釋植入劑而言,對輔料的要求很高,而作為制劑生產廠家的上游輔料生產廠家因種種原因,注射級別的相關輔料難以獲批,導致國內基本缺貨,而進口的輔料又較為昂貴,從而抑制了國內藥品研發和生產企業的積極性。如何做出含高附加值的產品,擺脫一貫的低水品重復現象,需要政府加大鼓勵創新的力度,整個產業鏈共同努力才能實現。(轉自米內網)
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